药物代谢动力学重点实验室始建于1992年，现为江苏省药物代谢动力学研究重点实验室、国家科技部临床前药物代谢动力学研究技术平台、国家中医药管理局中药复方药代动力学方法重点研究室、天然药物活性组分与药效国家重点实验室药代动力学功能平台。占地面积约3500平方米，实验室设有大型精密仪器室、分析实验室、样品前处理操作室、动物饲养与操作实验室、细胞培养室、分子生物学实验室、化学生物信息学实验室、多媒体会议室等完整的结构单元，各类大型仪器包括高效液相色谱仪22台，液质及气质联用仪17台(LC-MS 6台，LC-MS/MS 4台，LC-Q/TRAP 1台，GC-TOF/MS 1台，GC-MS 1台，LC-MS-IT-TOF 1台,LC-MS-Q-TOF 2台MALDI-TOF-TOF/MS 1台)，激光共聚焦显微镜，多功能成像仪，荧光定量PCR，冰冻切片机，荧光倒置显微镜，以及真空浓缩仪、低温高速离心机、Millipore纯水制备系统等一整套药物代谢动力学研究相关大型仪器设备，总设备价值超过8000万元。现有专职研究人员26人，兼职教授及博士生导师12人，构成了全国最大的高水平药物代谢动力学研究团队，软硬件设施处于国内领先、国际先进水平。
本实验室为国家“十五”“十一五”“十二五”“重大新药创制”科技重大专项“临床前药代动力学技术平台”建设的全国牵头单位，获得国家科技进步二等奖3项，江苏省科技进步一等奖3项。近三年发表SCI论文119篇，申请发明专利41项。为恒瑞、先声、石药、豪森、云南白药、扬子江药业等近百家大型制药企业提供了各类药物代谢动力学技术服务，完成了盐酸关附甲素、大黄酸、23-羟基白桦酸等30多个I类创新药物的药代动力学研究，200多个制剂的生物等效性评价研究，并深入开展了“脉络宁注射液”、“参麦注射液”、“云南白药”等名优中药制剂的技术改造研究工作，为我国新药创制与大品种技术改造提供了强大的技术支撑。
主要研究方向：
1、临床前药代动力学技术平台研究
面向我国创新药物研发的客观需要，建立符合国际标准与研究规范，并达到国际先进水平的各项单元技术平台，包括创新药物体外吸收、分布、代谢与排泄(ADME)快速筛选技术平台，代谢产物的快速鉴定、活性预测及活性代谢物的药代动力学研究平台，药物代谢相互作用研究与临床药物相互作用预测平台等。通过平台的建设提高我国创新药物临床前药代动力学评价水平，承接国际大型制药企业的药代委托研究项目。
2、中药复杂体系药代动力学研究
面向中药现代化及创新中药研发的需求，多学科研究手段结合，深入揭示中药方剂复杂体内作用物质基础、体内处置过程与规律、方剂药代配伍机理及中药动态生物谱效关系;并以中医药理论为指导，创建“中药多组分整合药代动力学”研究新模式，定量描述中药方剂的整体药代动力学行为特征，结合中西药药代相互作用研究，为中药制剂的临床应用提供现代科学依据。
3、谢组学与药物代谢动力学结合研究
基于GC-TOF/MS、UPLC-TOF/MS、NMR等现代分析技术，充分利用药物代谢动力学与代谢组学研究技术思路的相通性与互补性，建立以代谢组为效应指标的PK/PD结合研究技术，阐明药物在体内的复杂代谢途径，为中药方剂整体药代评价、临床疾病的诊断及疗效评价提供现代分析手段。
4、细胞药代动力学
针对宏观药物浓度不能完全反映药物在一些特殊组织细胞中的处置及药效，建立细胞药代动力学研究技术体系，定量研究药物在细胞内吸收、转运、分布、代谢和消除的动力学过程，构建细胞药代动力学模型，阐明药物在细胞内的处置规律，为预测、评价药物在靶细胞内的靶向性及药动-药效关系提高科学依据。
5、代谢调控与靶标发现研究
药物代谢调控与靶标发现是基于药代动力学、药效学与分子生物学结合研究手段，研究生物体代谢酶与转运体系统在生理与病理状态下的上下游分子调控机制;在深入阐明药物体内外代谢处置规律的基础上，以药物代谢/转运特性为导向，探索其药效作用的分子靶标。
6、疾病状态下药物代谢酶与转运体的调控
从功能、蛋白与基因等水平深入探讨糖尿病、肝硬化、癫痫等常见、重要疾病状态下药物转运体及代谢酶的差异特征、药物的处置及其调节机制，预测、揭示其对临床药物治疗的影响，为临床安全、合理用药方案的设计提供科学依据。
