报告题目：基于结构的抗炎先导化合物发现与优化
报告人：许叶春研究员
主持人：徐云根教授
地 点：中国药科大学江宁校区A104
报告时间：2020年11月5日周四下午14:00-16:00
摘 要：
炎症是机体对内外环境中有害刺激所产生的复杂生理和病理反应，与人体多种疾病的发生发展密切相关。许多感染性疾病和自身免疫性疾病、恶性肿瘤、心血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病等重大疾病都属于炎症性疾病范畴。因此，针对炎症发生发展这一众多疾病的共性机制开展药物发现研究，将为疾病的预防、诊断和治疗提供新的策略。基于结构的药物设计是从头设计和优化获得全新骨架先导化合物及候选药物的重要方法。我们建立了以解析活性化合物与靶标结合的复合物结构为核心的药物设计方法及技术体系，针对与脂质分子调控密切相关的FABP4和Lp-PLA2及PDE4等开展抗炎先导化合物的发现研究，获得了多个全新结构的先导化合物及候选化合物。
个人简介
许叶春，中国科学院上海药物研究所研究员、课题组长和博士生导师。许叶春研究员及其课题组主要开展基于结构的药物分子设计，建立了以精准阐明药物与靶标结合的分子机制为核心的多学科交叉、多技术整合的药物设计技术体系，针对感染与炎症密切相关的重要蛋白质，快速发现活性化合物，并高效优化获得了多个全新先导化合物及临床前、临床候选新药。已发表研究论文及综述100多篇，代表性论文包括Science、Nature、Nat. Commun.、Proc. Natl. Acad. Sci.、J. Am. Chem. Soc.和J. Med. Chem.等；在PDB中发表晶体结构100多个；申请专利26项；参与研发的PDE5抑制剂进入治疗肺动脉高压的II期临床研究，参与研发的抗新冠肺炎SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂已申报临床批件并实现成果转化，主持研发的抗银屑病PDE4抑制剂进入系统的临床前评价研究，即将申报临床批件；主持了国家自然科学基金优秀青年科学基金项目及国际合作项目、国家重点研发计划项目课题、中国科学院战略性先导科技专项子课题、上海市“浦江人才”和上海市政府间国际科技合作项目等科研项目；曾荣获中国药学会-“施维雅”青年药物化学奖、全国百篇优秀博士毕业论文和中科院-诺和诺德长城教授奖等奖项。
中国药科大学药学院
药学院青年学者联合会
2020年10月22日
