• 李微

    药物化学系 特聘研究员
    领域:糖化学,糖药物化学和糖化学生物学
    联系电话:
    电子邮箱:wli@cpu.edu.cn
    办公室:江宁校区G楼613
    实验室:江宁校区G楼622
  • 1、教育经历
    (1) 2005/09-2010/07, 中国科学院上海有机化学研究所, 生命有机化学国家重点实验室,博士
    (2) 2001/09-2005/07, 武汉大学, 化学与分子科学学院,化学基地班, 理学学士
                武汉大学, 生命科学学院,生物科学,第二学士学位
    2、工作经历
    (1) 2018/05 至今, 中国药科大学, 药学院, 特聘研究员
    (2) 2012/12-2018/04, 中国科学院上海有机化学研究所,生命有机化学国家重点实验室 副研究员
    (3) 2010/11-2012/08, 美国约翰霍普金斯大学, 医学院 博士后
    3、学术荣誉
    2021,江苏省双创人才
    4、学术兼职
    2020/09,中国生物化学与分子生物学学会糖复合物专业分会委员
    (1) 创新糖类小分子药物开发
    (2) 糖化学合成方法学及工艺
    (3) 探针分子设计合成,靶点鉴定
    1、科研项目
    (1)国家自然科学基金委,面上项目,21977115,强效抗肿瘤自噬抑制剂洋橄榄叶素(elaiophylin)的构效关系和结构优化研究, 2020.01-2023.12,在研,主持。
    (2)国家自然科学基金委,面上项目,21672248,强效抗肿瘤角环素grincamycin及其同系物的全合成和构效关系研究, 2017.01-2020.12,已结题,主持。
    (3)国家自然科学基金委,青年科学基金项目,21302210,核苷类抗生素A201A的全合成研究, 2014.01-2016.12,已结题,主持。
    2、学术获奖
    2022,新和成《中国化学》创新奖
    3、文字总结
      作为维系生命活动的重要生物分子,糖不仅是最重要的供能物质,而且是分子识别、信号传导和免疫调节等生命过程的关键因素。单糖是糖分子的基本单元砌块,相互之间通过糖苷键相连。而糖苷键具有α和β两种不同的构型,能显著改变分子的空间结构,对生物活性和功能具有重大影响。
      李微课题组利用PTFAI(Angew. Chem. Int. Ed. 2022, e202201510)和DPPA(Chin. J. Chem. 2022, 443)这两种基团,分别通过远程基团参与和氢键诱导,以高立体选择性实现了多种糖基的α和β糖苷化。两者都适用于催化类型的糖苷化反应,在高位阻、缺电子和刚性结构的多种不良受体上,均表现出了优良的立体选择性和产率,具有不错的底物适用性。它们不仅能够用于线性合成策略中的单糖给体,而且能够适用于寡糖给体,对复杂糖分子的汇聚式合成有着重要作用。两种基团都容易制备和引入,且能够在温和条件下进行选择性脱除,与多种常见保护基具有良好的正交性,适用于活性糖分子的多种合成策略,具有不错的应用前景,例如利用DPPA导向策略,设计汇聚式合成路线,成功合成了含有多个β-D-鼠李糖的Citrobacter freundii九糖O-抗原(Angew. Chem. Int. Ed. 2022, e202206128)。
    1.Liu, X.; Lin, Y.; Peng, W.; Zhang, Z.; Gao, L.; Zhou, Y.; Song, Z.; Wang, Y.; Xu, P.; Yu, B.; Sun, H.; Xie, W.*; Li, W.*, Direct synthesis of 2,6-dideoxy-β-glycosides and β-rhamnosides with a stereodirecting 2-(diphenylphosphinoyl)acetyl group. Angew. Chem. Int. Ed. 2022, e202206128. (IF: 16.823)
    2.Liu, X.; Song, Y.; Liu, A.; Zhou, Y.; Zhu, Q.; Lin, Y.; Sun, H.; Zhu, K.; Liu, W.; Ding, N.; Xie, W.; Sun, H.; Yu, B.; Xu, P.*; Li, W.*, More than a leaving group: N‐phenyltrifluoroacetimidate as a remote directing group for highly α‐selective 1,2‐cis glycosylation. Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202201510. (IF: 16.823)
    3.Liu, X.; Lin, Y.; Liu, A.; Sun, Q.; Sun, H.; Xu, P.; Li, G.; Song, Y.; Xie, W.; Sun, H.; Yu, B.; Li, W.*, 2-Diphenylphosphinoyl-acetyl as a remote directing group for the highly stereoselective synthesis of β-glycosides. Chin. J. Chem. 2022, 40, 443-452 (Breaking Report). (IF: 5.560)
    4.Li, G.; Li, Q.; Sun, H.*; Li, W.*, Novel diosgenin-1,4-quinone hybrids: Synthesis, antitumor evaluation, and mechanism studies. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2021, 214, 105993. (IF: 5.011)
    5.Xiong, B.; Wang, Y.; Chen, Y.; Xing, S.; Liao, Q.; Chen, Y.; Li, Q.; Li, W.*; Sun, H.*, Strategies for structural modification of small molecules to improve blood-brain barrier penetration: A recent perspective. J. Med. Chem. 2021, 64, 13152-13173. (IF: 8.039)
    6.Sun, L.; Zhu, D.; Olde Groote Beverborg, L.; Wang, R.; Dang, Y.; Ma, M.; Li, W.*; Yu, B.* Synthesis and antiproliferative activities of OSW‐1 analogues bearing 2”‐O‐p‐acylaminobenzoyl residues. Chin. J. Chem. 2020, 37, 1091-1097. (IF: 6.000)
    7.Li, W.*; Yu, B.* Temporary ether protecting groups at the anomeric center in complex carbohydrate synthesis. Adv. Carbohydr. Chem. Biochem. 2020, 77, 1-69. (IF: 12.200)
    8.Sun, L.; Wang, R.; Wang, X.; Dang, Y.; Li, W.*; Yu, B.* Synthesis and antiproliferative activities of OSW-1 analogues bearing 2-acylamino-xylose residues. Org. Chem. Front. 2019, 6, 2385-2391. (IF: 5.155)
    9.Li, W.*; Yu, B.*, Gold-catalyzed glycosylation in the synthesis of complex carbohydrate-containing natural products. Chem. Soc. Rev. 2018, 47, 7954-7984. (IF: 40.443)
    10.Li, W.; Silipo, A.; Gersby, L. B. A.; Newman, M.-A.; Molinaro, A.*; Yu, B.*, Synthesis of Bradyrhizose Oligosaccharides Relevant to the Bradyrhizobium O-antigen. Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 2092-2096. (IF: 12.102)